他汀類藥物是治療高膽固醇血癥的首選藥物。它具有抑制人體合成膽固醇、降低血中甘油三酯濃度的作用。一般的他汀類藥物適用於治療除純合子家族性(遺傳性)高膽固醇血癥以外的任何類型的高膽固醇血癥(在他汀類藥物中唯有辛伐他汀對於純合子家族性的高膽固醇血癥有一定的療效)。
短期內服用他汀類藥物較爲安全，長期服用此藥則容易產生副作用。所以長期服用此藥的患者應定期檢查其血丙氨酸氨基轉換酶及肌酸激酶等項目。兒童、孕婦、哺乳期的婦女及存在肝臟病變者禁用他汀類藥物。本類藥不宜與煙酸、貝特類、環胞黴素、雷公藤及環磷酰胺合用，以免引起嚴重的肌肉及肝、腎功能損害。常見的他汀類藥物有如下幾種：
1、普伐他汀：又叫普拉固、美百樂鎮、中瓦停。用法：成人每次口服10—40毫克，每日服1次，晚飯後服用。
2、洛伐他汀：又叫美降之、洛瓦停、洛之達、洛特。其降低血中膽固醇的強度與普伐他汀相似，但部分病人在服用此藥後，可出現消化不良、胃灼熱、噁心、皮疹等不良反應。用法：成人每次口服20毫克，每日服1次，晚飯後服用。如果病人在用藥4周後，血脂無下降趨勢，則可將每日的藥量加至40毫克。
3、辛伐他汀：又叫舒降之。其降低血中膽固醇的強度較普伐他汀強。辛伐他汀與其餘他汀類藥不同的是，它對於純合子家族性高膽固醇血癥的病人也有一定的治療效果。辛伐他汀適用於治療伴有冠心病的高膽固醇血癥的病人。
值得注意的是辛伐他汀不能與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。用法：成人的初始用藥劑量是每次口服10毫克，每日服1次，晚睡前服用。
以後可根據病人的病情調整用藥劑量，但最大的用藥劑量不可超過每日80毫克。純合子家族性高膽固醇血癥的病人，也可服用辛伐他汀進行治療，每日40毫克，飯後頓服。如果病人的膽固醇仍無下降的趨勢，可每天將80毫克的辛伐他汀分3次服用，即早飯後、午飯後，各服20毫克，晚飯後服40毫克。
4、阿託伐他汀：又叫立普妥、阿樂。此藥是一種新合成的他汀類降脂藥物，其副作用較小。
阿託伐他汀與其他他汀類藥物相比，在與別類降脂藥物聯合應用時，其不良反應的發生率最低。並且，阿託伐他汀的降脂作用較強。用小劑量的阿託伐他汀，即能明顯地降低血中膽固醇的濃度。用法：每天晚飯後口服一次。成人從每天10毫克的劑量開始服用。之後，根據病情調整用藥劑量。成人每日用藥的最大劑量不可超過80毫克。
