偏頭痛的藥物治療可以分爲兩部分，一種是急性止痛治療，只在頭痛發作時使用，迅速控制疼痛、噁心嘔吐及其他症狀;另一種是預防治療，不管是否有頭痛發作均可使用，目的是減少發作頻率和疼痛程度。
急性止痛治療
急性止痛治療包括非特異性止痛劑治療和偏頭痛特異性藥物治療。
非特異性止痛劑 有阿司匹林、非甾體類抗炎藥(布洛芬、優布芬、芬必得等)、乙酰氨基酚(百服嚀、泰諾林、必理痛、撲熱息痛等)和雙氯滅酸等，有時還將這些藥與咖啡因、可待因等藥混合製成複方製劑(加合百服嚀、APC、撒利痛等)以增加療效。
這些藥物價廉、作用明確，有些已屬於非處方藥，安全性好，主要用於治療輕度至中度的頭痛，大多數頭痛病人用藥後可以有效地控制疼痛。一般疼痛時服用1 ～2片，每週不超過2～3次，沒有特別的副作用。但是，長期大量使用則可能引起腎功能損害(發生率約爲4%)、胃腸道潰瘍(發生率4%)和反跳性頭痛，有腎功能損害和胃腸道潰瘍者應少用或不用。
偏頭痛特異性藥物 主要有兩類。
麥角胺類(酒石酸麥角胺和二氫麥角胺)和5-羥色胺受體激動劑(又稱爲曲坦類藥，國內有英明格和佐米格)，它們的抗偏頭痛作用強，適合於頭痛劇烈或對非特異性止痛劑治療效果差的病人。這些藥物主要不良反應是長期大量使用容易出現嚴重的副作用，也容易產生反跳性頭痛。曲坦類藥價格昂貴，有心血管疾病者禁用或慎用。
非特異性止痛劑和偏頭痛特異性藥物
在頭痛剛剛發作時使用比頭痛嚴重時才服用效果更好。有嘔吐時，肌肉或靜脈注射比口服有效。不同病人間以及同一病人的不同發作間疼痛程度和對止痛治療的反應差別大，因此要注意個體化用藥。對一種藥無效或原先有效後來無效，均應及時調整藥物，不能僅僅依靠增加劑量或增加服藥次數來解決。
其他急性治療主要是鎮靜安定藥物和止吐劑。安定類藥物口服或肌肉注射可以減輕頭痛的反應、誘導睡眠，很多病人在發作時安靜地休息片刻都可以達到緩解或終止頭痛。止吐劑(嗎丁啉或胃復安)可以促進止痛劑的吸收和起效，同時緩解噁心、嘔吐等消化道症狀。個別病人只用止吐劑也能控制頭痛發作。
