目前治療心絞痛，有肯定療效的藥物大致分爲四大類，功效各有側重，患者應區別對待。
硝酸酯類藥物 硝酸酯類藥物是治療冠心病心絞痛的基礎藥物，硝酸甘油可在舌下含化，1~2分鐘即可使胸痛緩解。由於硝酸甘油有擴張血管的作用，可造成血壓下降，因此不可大量連續用藥。若1~2片藥物不能緩解，應考慮急性心肌梗塞的可能，須到醫院診治。
消心痛持續作用時間較長，每次口服1~2片（也可在緊急情況下含服消心痛），每日1~2次，可預防心絞痛發作。
硝酸甘油貼片 用時將藥膜貼在胸前等部位，每24小時更換1片。由於藥物被緩慢、均勻地吸收，血液中藥物濃度較爲平穩，可防止夜間心絞痛發作，也可避免病人夜間起牀服藥，影響睡眠。
硝酸甘油片 須保存在褐色小瓶內，並要避光、防潮、防熱。如藥片放在舌下無辛辣感，說明藥物可能存放過久，已經失效。保健盒裏的硝酸甘油片應半年左右更換一次。
鈣離子拮抗劑 鈣離子拮抗劑常用的有異搏定、心痛定等。此類藥物主要作用是使鈣離子進入細胞內，擴張冠狀動脈。其中，心痛定還具有降低血壓的作用，因此適用於高血壓合併心絞痛的患者;而異搏定則具有抗心律失常的作用，適宜心絞痛合併某些心律失常的患者治療。
β受體阻斷劑 β受體阻斷劑常用的藥物有心得安、倍他樂克等。這類藥物除可減少心肌耗氧量外，還有明顯減慢心率的作用，心絞痛發作合併心率快的患者適宜用此類藥物，但是哮喘患者禁用心得安。
中成藥 傳統醫學認爲，冠心病心絞痛由血淤、痰阻、陽虛所致，通過辨證論治，採取活血化淤、開胸祛痰等法也可治療心絞痛。常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、複方丹蔘片等。
