使用前患者要找到自身心絞痛發作規律。如胸悶、心前部不適、左肩膀酸沉等症狀發生後，應立即含服此藥，切勿等典型的心絞痛發作後再含服。
含服速效救心丸時，最好取坐位姿勢。因爲若站立含服，頭部位置較高，常因血管擴張而致血壓降低，引起頭暈、目眩，甚至暈厥；躺位服藥也不妥，因大量血液迴流到心臟而使心臟負擔加重，不易控制症狀。
開始劑量要小，一般用４粒，含服時放在舌頭下面。若爲了讓它更快地發揮作用，可嚼碎再含到舌下，經黏膜吸收後直接發揮藥效。切不可吞服，因吞服後經胃腸吸收，起效慢且藥效大打折扣，無法起到治療作用。
如用藥１０分鐘症狀不緩解，可再含服一次；若連服兩次不緩解，應考慮急性心肌梗死的可能，須立即送最近的醫院急救。
在舌下含服速效救心丸時，如果無藥物的若辣味和涼麻感，說明該藥品已失效，應停藥另換。
速效救心丸主要成分爲川芎、冰片。長期使用冰片之類的藥物會耗氣傷陽，致使心臟功能減退。因此，使用時要注意用量不要過大，用藥時間也不要過長，以免發生不良反應。
