核醫學是利用不穩定狀態的核素，即放射性核素發射出的各種射線，來診斷和治療疾病的一門醫學分支。在覈醫學的各個領域，都直接或間接地利用含有放射性核素的藥物，這種藥物可以是放射性核素本身，也可以是放射性核素標記的藥物。根據應用的目的不同，可分爲診斷用放射性藥物和治療用放射性藥物。
在診斷方面核素可被用於體外分析、器官功能測定和核醫學顯像三方面：體外分析技術屬於實驗覈醫學範疇，使用這種技術時放射性核素是不進入病人體內的，利用放射性核素標記的藥物作爲分析試劑，在體外測定從人體採取的血、尿、組織液等樣品內的微量成分。人生病時體內的一些微量成分會發生變化，利用這種技術就可以測得這些微小的變化，協助臨牀醫生診斷和治療疾病。器官功能測定是利用放射性藥物在體內能被某一器官專門攝取、代謝或通過某一器官排出等特性，在體外測定這些放射性藥物在相應器官中攝取的速度、停留的時間、排出的速度等，就可以推斷出器官的功能狀態。核醫學顯像利用了放射性藥物可以根據自己的代謝和生物學特性，“有傾向”的分佈於特定的器官或病變組織，由於放射性藥物放出的射線能在體外被探測，用專門的儀器採集放射性核素發射出的射線，就可以在顯像儀器上顯示器官及病變組織的解剖結構和代謝、功能相結合的影像，從而幫助臨牀作出診斷。
核素不僅可以用於診斷疾病，還可以作爲治療藥物。治療用放射性藥物是利用濃聚在病變部位的放射性藥物所發射出的射線來消滅病變細胞，從而達到治療疾病的目的。這種藥物就如同神槍手命中目標發出的子彈，能夠定向集中到某一器官或組織，我們把藥物的這種特性叫做 “靶向性”。由於具有靶向性，藥物被直接引導到有病的部位，藥物所發出的射線絕大部分作用於病變組織，對其周圍組織影響很小，所以治療作用更直接，效果更顯著。
一定有人會問：“放射性藥物對人體會造成損害嗎？” 的確，超過一定量的核射線對人是有害的，但很小的照射量迄今未見引起人體的損傷。核射線作用於正常人體也是有害的，但如果作用於病變組織，對人就是有利的。核醫學應用的放射性藥物都是經過科學家無數次的實驗和測試，在確定其安全、有效的前提下，才被允許推廣使用的。核醫學用藥與一般藥物一樣，關鍵是要合理用藥和掌握好使用安全劑量。俗話說：“是藥三分毒”，任何藥物都會有一定的毒副作用，只要我們對症用藥，將使用量嚴格控制在安全劑量範圍內，核也可以成爲一劑良藥。
