α1受體阻滯劑是一種臨牀上常用的治療前列腺增生的藥物，特別適用於伴有高血壓病、外周血管閉塞性疾病的患者。α1受體阻滯劑治療前列腺增生的機制是由於藥物抑制了前列腺增生患者前列腺平滑肌中的α1受體，引起平滑肌舒張、鬆弛，從而減輕了前列腺組織對於尿道的壓力，減輕了尿道梗阻。
前列腺增生患者由於前列腺腺體組織增生，前列腺內平滑肌張力增加，從而導致尿道受到壓迫，產生前列腺增生的尿道症狀。前列腺平滑肌上分佈着許多α1受體，特別是當前列腺組織增生時，這種受體也相應增加。α1受體受到交感神經的控制，當α1受體激活時，可以起到收縮平滑肌的作用。前列腺增生患者前列腺組織中α1受體數量增多，並且處於高度激活的狀態，這就使前列腺平滑肌處於高張力狀態，壓力傳遞到尿道，加重了尿道的梗阻。
α1受體阻滯劑就是針對前列腺增生的這種情況研製的，服用這種藥物可以阻滯α1受體，鬆弛平滑肌，有效改善排尿困難的症狀。並且由於這列藥物有減低血壓和舒張血管的作用，特別適合高血壓病、下肢動脈硬化等患者服用。哈樂、馬沙尼以及國產的特拉唑嗪都屬於此類藥物。
