英文名稱：DisopyramidephosphateTablets
商品名稱：磷酸丙吡胺片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲：磷酸丙吡胺。
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】本品屬Ⅰα類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內流作用，延長動作電位及有效不應期，減低心房和附加束的傳導速度，降低心肌傳導纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用，故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
【藥代動力學】口服後吸收良好，可達90%。廣泛分佈於全身，表觀分佈容積(Vd)爲3.0～5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約爲35%～95%。T1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時爲10～18小時。一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用，1～3小時血藥濃度達峯值，約持續2～3小時。血藥峯值按體重口服5mg/kg時2.5～3.5?g/ml。其冶療濃度範圍爲3~7mg/ml。在肝內脫去異丙基代謝，其血漿濃度爲原藥的1/10。口服後80%在12～14小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認爲超過10?g/m1就易出現不良反應。緩釋片口服後血藥濃度較速釋片峯谷波動現象明顯減少，血藥濃度曲線平穩，一次給藥可維持藥效12小時。本品可通過胎盤和通過乳汁分泌。
【適 應 症】用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
【用法用量】口服成人常用量：首次0.2g，以後0.1～0.15g，每6小時一次。應根據需要及耐受程度調整用量。
【不良反應】(1)心血管 ①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫;②負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%，可致低血壓，甚至休克;③已有報道靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。(2)抗膽鹼作用 是本品最常見的不良反應，有口乾、尿儲留、尿頻、尿急、便祕、視力模糊、青光眼加重等。(3)胃腸 噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。(4)肝臟 肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。 (5)血液 粒細胞減少。 (6)神經系統 失眠、精神抑鬱或失常。(7)其他 低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。
【禁 忌】下列情況應禁用：①II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器);②病態竇房結綜合徵;③心源性休克;④青光眼;⑤尿縮留，以前列腺肥大爲最常見發病原因;⑥重症肌無力。
【注意事項】1.首次服300mg後0.5～3小時可達治療作用，但不良反應也相應增加。 2.心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，並應嚴密監測血壓及心功能情況。3.劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。 4.服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。5.血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。 6.腎功能受損者應依據腎功能適當減量。7.對診斷的干擾：①血糖降低(原因不明);②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。8.下列情況應慎用：①對本品過敏者;②I度房室或室內阻滯;③腎功能衰竭;④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤廣泛心肌損害，如心肌病等;⑥低血壓;⑦肝功能受損者;⑧低鉀血癥。9.用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓;②心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥;③心功能監測;④肝、腎功能;⑤眼壓;⑥血清鉀(治療前及治療中定期測定)。
【相互作用】1.與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。2.中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。3.與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。4.與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。
【孕婦及哺乳期用藥】本品可通過胎盤，動物研究未證實有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨牀經驗也有限，已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明齧齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
【兒童用藥】小兒常用量：尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。口服劑量，1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg;1～4歲每日10～20mg/kg;4～12歲每日10～15mg/kg;12～18歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量僅供參考。
【老人用藥】老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
【藥物過量】口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。治療原則如下：①發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏;②心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉;對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫;③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等;④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】C21H29N3O·H3PO4
【分 子 量】437.47
【規 格】0.1g
【批准文號】國藥準字H50020142
