英文名稱：Etolac (Etodolac Tablets)
成分:依託度酸
適應症:用以緩解下列疾病的症狀和體徵。
1.骨關節炎(退行性關節病變)
2.類風溼關節炎
3.疼痛症狀
本品可用於以上疾病急性發作的治療，也可用於以上疾病的長期治療。
用法用量:遵醫囑，服用依託度酸的劑量應個體化，以保證最佳的療效和耐受性。
1. 止痛：急性疼痛的推薦劑量爲200～400mg，每8小時一次，每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。臨牀觀察發現，每間隔12小時給藥一次，在一些病人中依託度酸仍有止痛作用。
2. 慢性疾病：依託度酸治療慢性疾病(如骨關節炎、類風溼關節炎)的推薦劑量爲每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大劑量不應超過1.2g，體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。
依託度酸劑量每日0.4g以下，分次口服，或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的療效。
3. 老年人服用：依託度酸在老年人中的藥代動力學與普通人羣無顯著性差異，因此在老年人中使用無需調整劑量，但應當小心。另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感，因此針對某一個體增加藥物治療劑量時更應謹慎。
禁忌:有下列情況的病人應禁用
(1)活動期消化性潰瘍和有應用另一種NSAIDs而發生相關的胃腸道潰瘍或出血史的患者。
(2)不同NSAIDs之間可能存在交叉反應，因此在阿司匹林或其他NSAIDs治療期間出現哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應者。
(3)對本品過敏者。
注意事項:長期服用NSAIDs的患者隨時都可能發生潰瘍、出血、穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見，但對於長期服用NSAIDs者，即使沒有任何胃腸道不適症狀，醫生仍然應時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨牀觀察發現NSAIDs治療3～6個月，上消化道症狀性潰瘍、大出血及穿孔的發生率約爲1%，治療一年其發生率升至2%～4%。醫生也應告知病人一旦發生嚴重胃腸道損害時應當採取的措施。
現有的研究均證實所有服用NSAIDs的病人無一例外地面臨着消化道潰瘍和出血的危險，而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸菸、飲酒等因素可以增加其危險性。年老體弱者的耐受性較差，大多數致命性消化道併發症發生於此人羣中。
在健康志願者中的觀察提示，依託度酸引起消化道微量出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDs爲小。然而在既往有上消化道疾病病史的患者中，應當謹慎用藥，權衡風險與利益進行選擇，並嚴密監測其不良反應。
腎臟作用：象其他NSAIDs一樣，給小鼠長期餵食依託度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依託度酸兩年，其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加。現已收到一些報告，依託度酸可以導致人腎臟發生不良反應：如血尿、急性間質性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依託度酸時應小心。
前列腺素對於維持正常腎血流灌注起作用，因此任何NSAIDs均可以劑量相關地抑制前列腺素的合成，減少腎血流，加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險性更大。通常需停用NSAIDs以使其腎功能恢復到治療前狀態。
依託度酸代謝產物主要經腎臟排泄，腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產物累積的程度尚不清楚，但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產物有關。
肝臟作用：一項或多項肝功能異常見於15%的病人，若繼續用藥，這些異常可以消失、維持不變，也可能繼續進展。據報道在依託度酸治療的病人中約1%出現谷丙轉氨酶(ALT)或穀草轉氨酶(AST)的明顯升高(正常上限3倍或以上)。當病人出現肝功能異常的症狀和/或體徵或出現肝功能檢查異常時，應仔細評估，以期發現肝功能嚴重損害的早期徵象。儘管嚴重的肝損害少見，當肝功持續異常或惡化，臨牀症狀或體徵提示肝病進展或出現全身性症狀時(如嗜酸細胞增多、皮疹等)，應當停用依託度酸。
由於其他原因引起的肝腎功能損害可以改善依託度酸的代謝。此類病人以及需長期治療的病人，尤其是老年人應當嚴密監測其潛在的不良反應，並根據需要調整藥物劑量。
血液系統作用：服用依託度酸或其他NSAIDs的病人有時可出現貧血，其原因可能由於液體瀦溜、胃腸道失血或對促紅細胞生成素的作用不完全所致。長期服用NSAIDs(包括依託度酸)者若出現貧血的症狀或體徵應查血色素和紅細胞壓積。
任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能。服用依託度酸的病人也應密切監測此方面的不良反應。
水鈉瀦留和浮腫：一部分服用依託度酸的病人會出現液體瀦留和浮腫。因此象其他NSAIDs一樣，已有液體瀦留、高血壓和心衰者應小心應用。
實驗室檢測：任何NSAIDs均可能隨時引發嚴重的胃腸道潰瘍和出血，因此長期用藥者更應堅持隨訪，嚴密監視其有無潰瘍或出血的症狀和體徵。依託度酸導致血尿酸水平輕度下降，臨牀觀察發現關節炎病人服用依託度酸(600mg/日～1000mg/日)四周後其血尿酸水平下降1mg%～2mg%，但在隨後治療的一年中則保持穩定。
不良反應:據國外資料報導，2629例關節炎病人在開放、雙盲的臨牀驗證中觀察4～320周的結果，以及世界範圍內的大約6萬病人在依託度酸上市後的監測結果(上市後的自發性報道也包含在其中)顯示，依託度酸總的耐受性較好，大多數不良反應輕微而且短暫，以下不良反應，可能與藥物相關。
發生率>1%：
全身症狀：腹痛、乏力、不適、寒戰、發熱。
消化系統：便祕、腹瀉、消化不良、腹脹、胃炎、黑便、噁心、嘔吐。
神經系統：焦慮、抑鬱、頭暈
皮膚及附屬器：瘙癢、皮疹。
特殊感覺：視物模糊，耳鳴。
泌尿生殖系統：排泄困難、尿頻。
發生率<1%
全身症狀：過敏反應、類過敏反應、胸痛、胸悶。
心血管系統：充血性心力衰竭、面色潮紅、高血壓、心悸、暈厥、血管炎(包括壞死性和過敏性)。
消化系統：厭食、口乾、十二指腸炎、肝酶升高、結腸炎、噯氣、肝功能衰竭、肝炎(包括瘀膽性肝炎)、腸潰瘍、黃疸(包括瘀膽)、胰腺炎、伴或不伴出血穿孔的消化性潰瘍、口炎(包括潰瘍性口炎)、口渴。
血液及淋巴系統：粒細胞缺乏、貧血、出血時間延長、瘀斑、溶血性貧血、中性粒細胞缺乏、全血細胞減少、血小板減少。
代謝和營養：浮腫、尿素氮增高、既往已控制很好的糖尿病病人中血糖升高、血肌酐增高。
神經系統：失眠、嗜睡。
呼吸系統：哮喘。
皮膚及附屬器：血管性水腫、皮膚血管炎所致紫癜、多形紅斑、Steven-Johnson綜合徵、多汗、蕁麻疹、水皰樣皮疹。
特殊感覺：畏光、短暫性視覺障礙。
泌尿生殖系統：腎小球腎炎、腎盂腎炎、腎功能衰竭、腎乳頭狀壞死。
據報道以下症狀與服用依託度酸同時出現，其發生率小於1%，但兩者是否存在必然的聯繫尚不清楚，僅用於提醒醫生注意。其中包括兩者之間因果關係不明確者以及經因果關係分析後確定其與依託度酸無關，但由於情況嚴重，且發生率較偶然事件發生率爲高者。
全身性表現：感染、非自主性肌肉運動、肌肉痙攣、肌無力、肌肉疼痛、直腸-恥骨疼痛、皮下結節，第一掌指關節壓痛。
心血管系統：心律失常(包括心動過速)、心血管意外、心肌梗死。
消化系統：食慾改變、結腸炎(包括缺血性結腸炎)、伴或不伴賁門痙攣或狹窄的食管炎、嘔血、便血。
血液及淋巴系統：不典型淋巴細胞、紅細胞壓積下降、血色素下降、嗜酸細胞增多、白細胞減少。
代謝與營養：體重改變。
神經系統：意識混亂、手抖、頭疼、注意力不能集中、多夢、感覺異常、煩燥。
呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、氣短、過度通氣、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、打噴嚏。
皮膚及附屬器：脫髮、脆甲、毛細血管脆性增加、斑丘疹、過敏、皮膚脫屑。
特殊感覺：眼/鼻燒灼感、結膜炎、耳聾、耳痛、鼻衄、異食癖、眼後刺痛。
泌尿生殖系統：乳房壓痛、膀胱炎、陽痿、血尿、間質性腎炎、白帶增多、夜尿多、腎結石、子宮不規則出血、陰道出血。
相互作用:抗酸劑：同時服用抗酸劑對依託度酸的吸收沒有明顯的影響，然而抗酸劑可使依託度酸的峯值濃度下降15～20%，但不影響達峯時間。
阿司匹林：依託度酸與阿司匹林合用時，儘管對遊離依託度酸的清除不發生改變，但其蛋白結合率下降。此種藥物相互作用的臨牀意義尚不清楚，然而由於兩者同用時潛在的不良反應增加，因此臨牀不推薦此用法。
華法令：依託度酸與華法令同時應用可以使華法令的蛋白結合率下降，但不影響遊離華法令的清除及凝血酶原時間，因此兩藥合用無需調整任何一種藥物的劑量。然而上市後的一些報道顯示兩藥合用使凝血酶原時間延長，因此應當慎用。
苯妥英鈉：依託度酸與苯妥英鈉之間無明顯的藥代動力學相互作用。
優降糖：依託度酸與優降糖合用時，藥代動力學與藥效學均無明顯改變。
利尿劑：在健康志願者中，依託度酸與速尿、雙氫克尿噻之間無明顯的藥代動力學相互作用，依託度酸也不會減弱利尿劑的利尿效果。然而在已服用利尿劑或患有心、腎、肝功能衰竭的患者，兩藥同用應當小心。
甲氨喋呤：依託度酸與甲氨喋呤之間無明顯的藥代動力學相互作用。
環孢素、地高辛和鋰：依託度酸因抑制前列腺素的合成，使腎臟對這些藥物的清除發生改變，藥物濃度增高，毒性增加。與環孢素相關的腎毒性也會增加。因此已服用這些藥物的病人再接受依託度酸或其他NSAIDs治療時，應當密切監測藥物可能出現的毒性，尤其是已有腎功能損害者。
蛋白結合：體外研究資料表明，布洛芬、醋氨芬、苯妥英、丙磺舒、吲哚美辛、氯磺丙脲、優降糖、萘普生、格列吡嗪、炎痛喜康均對遊離依託度酸的比例無明顯影響。相反，保泰鬆使遊離態濃度增加(約80%)，儘管未經體內試驗證實是否保泰鬆改變依託度酸的清除，但臨牀不推薦合用。
實驗室檢測的相互作用
服用依託度酸的患者尿中會出現其酚類代謝產物，因此測定尿膽紅素可以出現假陽性反應。
用快速診斷學方法在一部分服用依託度酸的病人中發現其尿酮體出現假陽性反應。這一現象與其他臨牀情況無相關性，也與給藥劑量無關。
