一、抑制核酸（DNA和RNA）生物合成的藥物：如氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羥基脲、甲氨蝶呤、6-巰嘌呤等。
二、直接破壞DNA結構與功能的藥物：如烷化劑、鉑類製劑和抗腫瘤抗生素等；
三、干擾轉錄過程阻止RNA合成的藥物：如放線菌素D、柔紅黴素、阿黴素等；
四、影響蛋白質合成與功能的藥物：如長春鹼類、紫杉醇；
五、影響激素平衡的藥物：如雌激素、雄激素、抗雌激素、腎上腺皮質激素等；
六、抗腫瘤輔助治療藥物：如昂丹司瓊、亞葉酸鈣等。
