目前最常用於治療前列腺增生的兩大類藥物，即5α還原酶抑制劑和α1受體阻滯劑，其長期應用的安全性與有效性都已經過了多個大宗雙盲對照試驗的驗證。但由於它們各自的治療機理並不一樣，對前列腺增生病程的影響以及因前列腺增生所導致的膀胱出口梗阻、排尿功能方面的症狀產生不同的效果，臨牀上回表現出不同的療效特徵。
5α還原酶抑制劑
5α還原酶抑制劑因阻止了睾酮轉化成雙氫睾酮，使前列腺局部雙氫睾酮水平明顯下降，促使前列腺上皮細胞凋亡加快，以及抑制前列腺內的血管形成，結果導致前列腺體積的縮小，減少前列腺增生患者預期可能出現的急性尿瀦留等併發症和可能需施行手術的患者數量，從而有效干擾和阻止前列腺增生的自然發展進程。
α1受體阻滯劑
α1受體阻滯劑則通過對位於前列腺與膀胱頸、後尿道的α1受體的阻斷，使上述部位平滑肌鬆弛，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨牀症狀。
綜評
前者能阻止前列腺增生的發展，但作用緩慢，後者雖不能阻止前列腺繼續增生，但其作用迅速，改善症狀明顯。因此兩者聯合用藥發揮兩種藥物的不同優勢，其臨牀效果會更加顯著。
