但如果腎功能不全則會妨礙藥物的排出，導致藥物在體內蓄積，而有誘發乳酸性酸中毒的危險，故患者腎功能不全時（血肌酐>133μmol/L或1.5mg/dl）應停用。
需要患者注意的是，雙胍類藥物並不傷腎，僅僅是腎功能不全時才需停用。因此，患者切不可因顧慮而錯失用藥時機。
雙胍類藥物常見的副作用是胃腸道不適，且呈劑量依賴性，可以在治療很多年以後出現，極少數可能導致乳酸性酸中毒，但在國內的臨牀應用中罕見，可能與國內臨牀應用的劑量較小有關。
雙胍類藥物被國際糖尿病聯盟推薦爲2型糖尿病治療的一線藥物，亞太地區糖尿病政策組和中華醫學會糖尿病分會等許多機構，也推薦該類藥物爲肥胖和超重的2型糖尿病患者的一線用藥。目前它是歐洲處方量居第二位的口服降糖藥，在國內的應用也很普遍。
雙胍類藥物通過改善胰島素抵抗、增加機體對葡萄糖的利用、抑制肝糖原異生和糖原分解來降低血糖，它能通過減輕胰島β細胞負擔而保護胰島β細胞功能。英國前瞻性糖尿病研究（UKPDS）證明其降低糖化血紅蛋白（HbA1c）的能力與磺脲類藥物和胰島素相同而不增加體重，是2型糖尿病患者理想的強效降糖藥物。
更重要的是，二甲雙胍可以降低血漿膽固醇和甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇，抗血小板聚集，改善纖溶酶活性，對心腦血管具有保護作用，被證明是唯一一種可以減少心血管事件和死亡率的降糖藥。二甲雙胍也是目前唯一被美國食品與藥品管理局（FDA）批准可用於兒童2型糖尿病的口服降糖藥物。#p#副標題#e#
最近，《新英格蘭醫學雜誌》刊登了“二甲雙胍也可用於治療妊娠糖尿病”的文章，證實二甲雙胍與胰島素一樣可以有效治療妊娠糖尿病，認爲二甲雙胍用於治療妊娠合併胰島素抵抗糖尿病是一種合理且相對安全的選擇。當二甲雙胍通過控制血糖帶來的益處超過其潛在的危險時，其可以作爲胰島素治療的輔助用藥或單獨用於控制妊娠婦女的高血糖。
美國一些醫學研究也發現，在孕前和孕早期使用二甲雙胍不僅不會增加胎兒畸形，而且對輕度胰島素抵抗的患者，還可以提高受孕率。單獨應用雙胍類藥物一般不會導致低血糖。這些都提示該藥具有良好的安全性。在美國，雙胍類藥物還被證實可以防止或延緩糖耐量受損的患者進展爲糖尿病。二甲雙胍已經在臨牀使用多年，其安全性值得肯定，患者完全可以按照醫囑放心使用。
