香附的藥用始載於唐朝的《名醫別錄》一書，列爲中品。中醫認爲，香附味辛、微苦、微甘、性平。具有理氣解鬱、調經止痛的功效，可用於胸脘脹滿、兩脅疼痛、月經不調、胎產諸病。明代李時珍在《本草綱目》中說：“香附之氣平而不寒，香而能竄，其味多辛能散，微苦能降，微甘能和。生則上行胸膈，外達皮膚；熟則下走肝腎，外徹腰足。炒黑則止血，得童便浸則入血分而補虛，鹽水炒則入血分而潤燥，青鹽炒補腎氣，酒浸炒則入經絡，醋浸炒則消積聚，薑汁炒則化痰飲。”從而可見古人用香附很有講究。
香附與不同中藥配伍，還能發揮其不同的功用。如它與人蔘、白朮配伍則有補氣之功；與當歸、地黃相配則有補血之妙；同木香合用則消滯和中；與川芎、蒼朮同用則總解諸鬱等。所以古人稱香附“氣病之總司，女科之總帥”是很有道理的。
香附是一味疏理肝氣鬱滯的良藥，歷代醫家都擅用香附來疏肝解鬱、行氣止痛，用以治療因精神不快、情志抑鬱產生的肝胃不和、消化不良、胸膈痞滿、嘔吐吞酸、腹痛脅脹、月經不調等症。如中成藥越鞠丸，就是以香附爲主，配以蒼朮、川芎、梔子、神曲等，用以舒肝解鬱。
據現代科學研究表明，香附內含葡萄糖8.3%~9%，果糖1%~1.7%，澱粉40%~41.1%，以及揮發油等多種化學成分。香附具有以下的藥理作用：1.對子宮有收縮作用。用其5%流浸膏，能抑制子宮平滑肌的收縮，對處於收縮期狀態的子宮作用更明顯。2.能提高機體對疼痛的耐受性，具有較強的鎮痛作用。3.抗真菌作用。其提取物對某些真菌有抑制作用。下面介紹幾則驗方：
治偏頭痛 香附（炒）120克，川芎60克，共研末，每日服3次，每次3~5克。
治月經不調、痛經 用香附、益母草各12克，丹蔘15克，白芍9克，水煎服每日1劑。頗爲有效。
