英文名稱：Sodium Ozagrel Injection
商品名稱：奧扎格雷鈉注射液
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲：奧扎格雷鈉。其化學名稱爲：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
【性 狀】本品爲無色透明液體。
【藥理作用】本品爲血栓烷(TX)合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1α/TXB2比值下降，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠靜注爲1940(雄)，1580(雌);口服爲3800(雄)，3600(雌);皮下爲2450(雄)，2100(雌)。大鼠靜注爲1150(雄)，1300(雌);口服爲5900(雄)，5700(雌);皮下爲2300(雄)，2250(雌)。狗靜注爲733(雄)。亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10～12.5mg/kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性症狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發育抑制，新生仔死亡等現象。另外，在大鼠SegⅡ試驗中發現，高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均爲陰性。以蛛網膜下腔出血術後患者爲對象，在術後早期開始給予本品10～14天，在該藥的高劑量組(每日400mg)、低劑量組(每日80mg)以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優於對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。
【藥代動力學】人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除該藥的遊離形式外，還有其?-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注謝時，2小時內達到血濃穩定狀態。本品大部分在24小時內排泄。動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。本品靜脈滴注後，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2?爲(1.22±0.44)小時，Vd爲(2.32±0.62)L/kg，AUC爲(0.47±0.08)μg·小時/nl。Cl爲(3.25±0.82)L/(小時·g)，受試者半衰期最長爲1.93小時，血藥濃度可測到停藥後3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。
【適 應 症】用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣收縮和併發腦缺血癥狀。
【用法用量】每次40～80mg，溶於適當量電解質或5%葡萄糖溶液中，每日1～2次，24小時連續靜脈滴注，1～2周爲一療程。另外，根據年齡﹑症狀適當增減用量。
【不良反應】血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、脹滿感。過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。循環系統：偶有室上心律不齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁 忌】1.對本品過敏者。2.腦出血或腦梗塞並出血者。3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊。4.有血液病或有出血傾向者。5.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kPa(即200mmHg)以上者。
【注意事項】本品與抑制血小板功能的藥物並用有協同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用，以免出現白色混濁。
【相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用。
【孕婦及哺乳期用藥】孕婦或有可能妊娠婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【分 子 式】C13H11N2O2Na
【分 子 量】250.23
【規 格】4ml：80mg
【批准文號】國藥準字H20059856
