眼下的口服降糖藥按其藥理作用機制可分方兩大類：
一類主要是直接刺激胰島素分泌，以改善胰島素分泌不足的降糖藥，例如磺脲類降糖藥和格列類降糖藥;
另一類是增強胰島素敏感性，促進周圍組織對糖的利用，以改善胰島素抵抗的降糖藥，例如噻唑烷二酮和雙胍類。另外，α-葡萄糖苷酶抑制劑則是通過延遲碳水化合物的吸收，從而減少機體對餐後胰島素的需要量。
在上述幾類降糖藥中，最早應用於臨牀，也是人們最爲熟悉的降糖藥物當屬磺脲類降糖藥。
近年來，隨着格列類降糖藥的普遍應用，人們對這類藥物也日益熟悉起來。另外，噻唑烷二酮和α-葡萄糖苷酶抑制劑的臨牀應用亦顯著增加，它們也開始爲諸多患者所認識。但傳統的雙胍類降糖藥卻有被逐漸冷落的趨向，一來是雙胍類降糖藥物的臨牀應用品種很少，僅有二甲雙胍一個品種;二來有些人對雙胍類降糖藥物的作用特點尚不十分清楚，常聽說雙胍類的副作用多，卻不知其具有不可替代的臨牀治療作用。因此，雙胍類降糖藥物在臨牀的應用往往受到限制，許多該應用這類降糖藥的患者因顧慮較多而沒有及時服用。
雙胍類降糖藥物在降糖藥物中的地位如何?
相比之下，國外醫學界對其似乎更加重視。美國醫學會將二甲雙胍列爲肥胖和超重的糖尿病患者的一線用藥：而在英國，二甲雙胍不僅被推薦作爲肥胖的糖尿病患者的一線用藥，還被推薦作爲非肥胖糖尿病患者的一線用藥。英、美兩國科學家的研究表明，在全部降糖藥中，二甲雙胍是唯一能夠最有效降低糖尿病心血管事件發生率和死亡率的降糖藥。因此，糖尿病合併冠心病、高血壓和肥胖時，二甲雙胍應當作爲治療的一線藥物，不應被輕視。
醫學專家指出，二甲雙胍的作用特點包括：
①通過降低糖尿病患者糖化血紅蛋白和高胰島素血癥，減輕胰島素的耐受性，增強胰島素敏感性，同時通過促進肝臟和周圍組織對糖的利用，從而達到降低血糖之效應;②在長期用藥的過程中，二甲雙胍不會引起患者體重增加，也不刺激胰島素過多分泌而造成高胰島素血癥，對心血管具有一定的保護作用，因而有利於延緩心血管併發症的發生;③二甲雙胍與磺脲類和格列類聯合應用，具有明顯的協同作用，既可改善胰島素分泌不足的問題，改善外周組織對糖利用差的問題，又可抵消磺脲類和格列類引起的副作用——體重增加。因此，醫學專家強調，二甲雙胍應當被足夠重視，作爲超重或肥胖糖尿病患者，以及血糖控制不理想糖尿病患者的一線用藥。但需要提醒的是，二甲雙胍一般不單獨使用，常與磺脲類或格列類降糖藥聯合應用，可增強療效，減小用量，降低不良反應的發生率。
二甲雙胍的主要副作用是胃腸道反應，其次是引起乳酸性酸中毒。
這兩類副作用具有劑量依賴性，也就是說，用藥劑量越大時副作用越明顯，反之則越小。因此，在使用二甲雙胍時要嚴格控制劑量。醫學專家對糖尿病患者使用二甲雙胍的推薦用藥劑量爲每日500毫克，分爲2次口服，採用餐中或飯後服藥，從小劑量開始可減輕不良反應。另外，醫學專家指出，孕婦應慎用二甲雙胍，而患有充血性心力衰竭、肝腎功能不全及糖尿病酮症酸中毒的患者則要禁用二甲雙胍。
