中醫學認爲，白毛藤具有清熱、利溼、祛風、解毒的功效，可治療瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風溼關節痛、丹毒、疔瘡等症。
清代《本草綱目拾遺》一書作者趙學敏，對白毛藤的用途指出：“止血淋、瘧、疝氣……，治癧癖用煮牛肉精者食之。”這裏說的是一種惡性癆病，淋巴腺癌和淋巴肉瘤病等亦包括在其中。
經現代科學研究分析，白毛藤內含生物鹼等，其中β-苦茄鹼對小鼠肉瘤180和256均有顯著的抑制活性。安徽醫學院曾用該藥製成的“蜀棗飲”治療子宮頸癌有較好的療效。發現該藥膳可促進抗體形成，增強機體非特異性的免疫生物學反應。民間用白毛藤煎汁，放入桂圓同煎，連汁服用可治療子宮腫瘤。
據日本大阪漢醫研究所佐藤昭彥近10年的科研成果報道，他選擇了對藥物敏感性最差的腫瘤細胞株——子宮頸瘤細胞，在體外試驗了1000餘種中草藥，結果發現白毛藤等3種中草藥不但可以100%抑制腫瘤細胞的生長，而且對正常細胞無不良影響，甚至還有促進正常細胞生長的功能。
白毛藤主產於江蘇、浙江、安徽等省，並以乾燥、肥嫩、葉綠、無子、無雜草者爲佳。
