英文名稱：Nifedipine Capsules
商品名稱：硝苯地平膠囊
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份及其化學名稱爲：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
【性 狀】本品爲膠囊劑,內容物爲黃色粉末或顆粒。
【藥理作用】硝苯地平爲二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。1.藥理學本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。2.毒理學(致癌、致突變及生殖毒性)無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結合率約90%。服藥後10分鐘即可測出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達高峯。10～30mg劑量範圍內，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效，1-2小時作用達高峯，作用持續4-8小時。T1/2呈雙相，T1/2a2.5～3小時，T1/2b爲5小時。藥物在肝臟內轉換爲無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。
【適 應 症】(1)重型心絞痛：尤其變異型心絞痛。(2)高血壓。
【用法用量】(1)硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。(2)從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服;常用的維持劑量爲口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。(3)通常調整劑量需7～14天。如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10～20mg調至30mg/次，一日3次。(4)在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。
【不良反應】(1)常見服藥後出現外周水腫(外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率爲4%，服用120mg/日則爲12.5%);頭暈;頭痛;噁心;乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率爲2%，而120mg/日的發生率爲5%)。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便祕;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發炎;關節僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。(2)少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑鬱;偏執;血藥濃度峯值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。(3)可能產生的嚴重不良反應：心肌梗塞和充血性心力衰竭發生率4%;肺水腫的發生率2%;心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。(4)本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁 忌】對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】(1)低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。(2)心絞痛和/或心肌梗死極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發生率增加。(3)外周水腫。10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。(4)對診斷的干擾。應用本品時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨牀症狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低，出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。(5)肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。(6)長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
【相互作用】(1)硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發作，有較好的耐受性。(2)β-受體阻滯劑。絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。(3)洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。(4)蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的遊離濃度常發生改變。(5)西米替丁。與本品同用時，本品的血漿峯濃度增加，注意調整劑量。(6)芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。
【孕婦及哺乳期用藥】無詳盡的臨牀研究資料。臨牀上有硝苯地平用於高血壓的孕婦。硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。
【老人用藥】硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。
【藥物過量】尚無足夠的研究資料。(1)現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。(2)藥物過量導致低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、擡高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌，可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。(3)肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。(4)β-受體阻滯劑“反跳”症狀突然停用β-受體阻滯劑而啓用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。(5)充血性心力衰竭少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。
【分 子 式】C17H18N2O6
【分 子 量】346.34
【規 格】10mg
【批准文號】國藥準字H33020323
