前列腺增生藥物治療是主要的治療方式，適用於有輕度臨牀症狀、殘餘尿量《50ml的病人，其中以α受體阻滯劑特拉唑嗪比較常見。
良性前列腺增生起源於包繞尿道精阜部的腺體，常以纖維細胞增生開始，繼之其他組織亦增生。前列腺內尤其是包繞膀胱頸增生的、含豐富的α腎上腺素受體的平滑肌收縮則是引起排尿困難或梗阻的功能性因素，研究發現交感腎上腺素神經被認定是決定尿路平滑肌緊張的主要因素，原因在於膀胱頸部、前列腺被膜和基質平滑肌主要分佈α1受體，α1受體阻滯劑能有效鬆弛膀胱頸及前列腺平滑肌而不影響逼尿肌功能，α1受體分爲α1A、α1B和α1D三種亞型，而前列腺被膜和基質平滑肌及膀胱頸部存在的90%以上爲α1A受體，故用超選擇性的α1A受體阻滯劑治療良性前列腺增生療效顯著且副作用比較小。
臨牀上多應用特拉唑嗪抑制尿道基質平滑肌和尿道平滑肌的α受體，降低尿道內壓和前列腺平滑肌張力而改善下尿道症狀。有研究表明，服藥後48小時就可產生藥效，改善前列腺增生症排尿症狀，可迅速解除良性前列腺增生梗阻症狀。
但藥物治療僅僅是應對病情較輕的患者，若病情過重，或適合手術的患者還是應採取手術治療。
