前列腺是一個雄激素依賴性器官，它的生長、發育以及功能維持均需睾丸提供適當水平的雄激素，雙氫睾酮是前列腺腺體中具有生物活性主要的雄激素，其腺體內水平比其他組織高5倍，並與年齡有關，它是由睾酮經經5α還原酶作用後得到。因此5α還原酶抑制劑可以抑制5α還原酶的作用，減少雙氫睾酮的生成，進而縮小前列腺的體積，改善因前列腺增生導致膀胱出口梗阻所帶來的一些列症狀。
常用藥物
人體內5α還原酶有兩種亞型，Ⅰ型主要分佈於皮膚和肝臟，Ⅱ型主要分佈於前列腺內。現在臨牀常用的5α還原酶抑制劑非那雄胺，商品名爲保列治，它是一種Ⅱ型5α還原酶的競爭抑制劑，常用劑量爲5mg/天，主張長期終身服藥。
臨牀效果
臨牀藥理研究表明應用非那雄胺2周後前列腺即可出現組織學變化，每日5mg用藥1年後症狀評分下降21﹪，平均尿流率增加22﹪，前列腺體積的縮小與安慰劑對照組有顯著差異，用藥組前列腺體積平均縮小19﹪。大多數人認爲於前列腺體積較大的前列腺增生患者應用效果更爲明顯。
不良反應
它的不良反應主要表現在性功能方面，性慾減退、射精障礙、勃起功能障礙的發生率爲別爲3.4﹪，2.7﹪，1.7﹪。
