肝臟解毒主要有以下幾種方式：
（1）化學作用：有氧化、還原、分解、結合和脫氨等作用，其中結合作用是一個重要方式。毒物與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結合後可變爲無害物質，由尿中排出。體內氨基酸脫氨以及腸道內細菌分解含氮物質時所產生的氨，是一種有毒的代謝產物，氨的解毒主要是在肝內合成尿素．隨尿排出體外。當肝功能衰竭時血氨含量升高。
（2）分泌作用：一些重金屬如汞，以及來自腸道的細菌可經膽汁分泌排出。
（3）蓄積作用：某些生物鹼如士的寧及嗎啡可蓄積於肝臟，然後逐漸小量釋放，以減少中毒程度。
（4）吞噬作用：肝靜脈竇的內皮層含有大量的枯否氏細胞，有很強的吞噬能力，能吞噬血中的異物、細菌、染料及其它顆粒物質。據估計，門靜脈血中的細菌有99％在經過肝靜脈竇時被吞噬，因此，肝臟的這一濾過作用的重要性是極爲明顯的。#p#副標題#e#
許多激素在肝臟內經類似上述方法處理後失去活性，如類固醇激素和抗利尿激素等。某些肝病患者可因雌激素滅活障礙而在體內積蓄，引起性徵的改變。醛固酮和抗利尿激素的滅活障礙可引起鈉和水分在體內瀦留。
解毒功能經常受年齡、性別、晝夜節律、營養狀態、飢餓、妊娠、內分泌及遺傳因素等影響。例如新生嬰兒容易發生氯黴素中毒，原因之一是肝內生物轉化酶系發育尚不完善；老年人對氨基比林、保泰鬆等轉化能力較差，故用藥後藥效較強而副作用也較大。氨基比林在男性體內半壽期約13．4小時，而女性只有10．3小時，說明女性對氨基比林的轉化能力強。
某些外源性物質（如農藥、毒物）或親脂性藥物可使肝內藥酶合成顯著增加，從而對其他藥物的代謝能力增強，稱爲酶的誘導作用。目前已知至少200多種藥物和化學物質具有酶誘導作用，如苯巴比妥、利福平、安體舒通等。藥酶誘導作用有時可造成藥物性肝損傷或化學致癌。
有些藥物可通過抑制藥酶，使另一藥物的代謝延遲，藥物作用時間延長和加強，稱爲酶的抑制作用。微粒體酶的專一性不高，多種藥物可以作爲同一酶系的底物，因而出現各種藥物對藥酶的競爭性抑制，如保泰鬆可抑制甲磺丁脲的代謝，而增強其降血糖作用。
