英文名稱：GlipizideControlled-RreleaseTablets
商品名稱：格列吡嗪控釋片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】格列吡嗪。
【藥理作用】本品爲磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用爲刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啓，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態。
【藥代動力學】本品口服2小時以後，開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪)，可維持約8小時，以後釋放速度漸下降，至服藥後約16小時釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約爲2.5～4小時，在服藥後24小時內可保持較穩定的血藥濃度，一次口服5mg後，24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達穩態，老年患者達穩態時間需6～7天。
【適 應 症】適用於經飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性併發症(如感染、創傷、酮症酸中毒、高滲性昏迷等)，不合並妊娠，無嚴重的慢性併發症。
【用法用量】口服：每日服藥1次。開始日服5mg，早餐時服用(也可在其它認爲方便的時候服用)。以後根據每週測定血糖值或每二月測得糖化血紅蛋白值調整劑量。多數病人每日服10mg即可，部分患者須服15mg，每日最大劑量20mg。
【不良反應】本品不良反應較少。1.內分泌、代謝系統：本品屬於磺酰脲類藥物，此類藥的不良反應主要爲低血糖。2.消化系統：(1)可出現消化道反應如噁心、嘔吐、上腹灼熱感、食慾減退、腹瀉、口中金屬味，一般不嚴重，且與劑量偏大有關。有時可增進食慾，使體重增加。(2)肝臟損害：黃疸、肝功能異常少見。3.血液系統：血液系統不良反應少見，包括白細胞減少、粒細胞缺乏症、貧血、血小板減少症。4.過敏反應：如皮疹，偶有發生剝脫性皮炎者。
【禁 忌】1.對磺胺藥過敏者。2.已明確診斷的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。4.肝、腎功能不全者。5.白細胞減少的病人。
【注意事項】1.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。2.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，並進行眼科檢查。4.本品每日只需服藥一次，且不需在餐前約半小時服。一般在早餐時服藥最爲方便。5.本品應整片吞服，不可嚼碎或掰開服用。糞便中可出現藥片樣物，爲正常現象，是包裹片劑的不溶性外殼。
【相互作用】1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發生。(1)抑制磺酰脲類(SU)由尿中排泄的藥物，如治療痛風的丙磺舒、別嘌醇。(2)延緩SU代謝的藥物，如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯黴素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥。磺酰脲類與酒精同服可引起腹痛、噁心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時)，與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者血漿濃度皆升高，以後二者血漿濃度皆減少，故應按情況調整兩藥的用量。(3)促使SU與結合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類。(4)本身具有致低血糖作用的藥物：酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁。(5)合用其它降血糖藥物：胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。(6)β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時機體的升血糖反應，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低血糖的警覺症狀。2.下列藥物與SU同用時可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗SU的促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。
【孕婦及哺乳期用藥】1.動物實驗和臨牀觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。
【老人用藥】老年人慎用。
【藥物過量】本品較少引起低血糖，與即釋格列吡嗪相仿，但與任何磺酰脲降糖藥一樣，過量可引起低血糖。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】C21H37N5O4S
【分 子 量】445.5
【規 格】5mg
【批准文號】國藥準字H20046427
