英文名稱：SemustineCapsules
商品名稱：司莫司汀膠囊
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲：司莫司灑。其化學名稱爲：1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環己基)-1-亞硝脲。
【性 狀】本品爲膠囊劑
【藥理作用】本品爲細胞週期非特異性藥物，對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂爲兩部分，一爲氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關;另一部分爲氨甲酰基部分變爲異氰酸酯，或再轉化爲氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復，這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。
【藥代動力學】本品入血後迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘後血漿中即可以測到兩部分放射性物質，氯乙烯部分6小時達峯濃度，環乙基部分3小時達峯濃度，本品與血漿蛋白結合，存在肝腸循環，故口服34小時後血中仍可測到放射性，代謝產物在血漿中濃度持續時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約爲血漿中濃度的15～30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄5%，10%自呼吸道排出。
【適 應 症】本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。
【用法用量】口服100～200mg/m2，頓服，每6～8週一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。
【不良反應】骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數週，一般6～8周可恢復;服藥後可有胃腸道反應;肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能;乏力，輕度脫髮;偶見全身皮疹，可抑制睾丸與卵巢功能，引起閉經及鏡子缺乏。
【禁 忌】對本藥過敏的病人。
【注意事項】骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。預防感染，注意口腔衛生。
【相互作用】選用本品進行化療時應避免同時聯合其它對骨髓抑制較強的藥物。
【孕婦及哺乳期用藥】孕婦及哺乳期婦女應禁用。
【兒童用藥】口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重複。
【藥物過量】目前沒有藥物可對抗本藥過量，如出現骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】C10H18ClN3O2
【分 子 量】247.72
【規 格】50mg
【批准文號】國藥準字H33020804
