英文名稱：GuanethidineSulfateTablets
商品名稱：硫酸胍乙啶片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份及其化學名稱爲：[2-[六氫-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸鹽
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】本品選擇性地作用於交感神經節後腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經末梢和所組織中應有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果爲血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，因而降低血壓。
【藥代動力學】口服後吸收不規則，因人而異，吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服後 8小時起作用，多次給藥1—3周達最大作用，停藥後1—3 周血壓上升至治療前水平，半衰期爲5—10天，腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝，經腎排泄，25%—50%爲原形，其餘爲代謝產物。
【適 應 症】用於治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時採用或與其他藥物合用。
【用法用量】1、成人常用量(1) 門診患者起始口服一次10—12.5mg，每日一次，以後每5—7天遞增10 —12.5mg，直到血壓控制，維持量爲25—50mg，每日一次。(2) 住院患者起始口服25—50mg，每日一次，以後逐日或隔日遞增25— 50mg，直至血壓控制。 2、 小兒常用量口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2，每日一次，以後每隔7—10日按體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m2，直至血壓控制。
【不良反應】1、較多的是由體液瀦留所致的下肢浮腫，較少見的有心絞痛、氣短。 2、下列反應持久存在應加註意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見，視力模糊、口乾、瞼下垂、頭痛、脫髮、肌痛、震顫、噁心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。
【注意事項】1、患者對本品的反應個體差異大，劑量應隨人而定。 2、由於本品半衰期較長，長期應用有蓄積作用。初量宜小，逐漸加大，門診患者遞增劑量至少隔5—7天一次。 3、 本品的降壓作用在立位時更顯著，故應在仰臥位、起立後10分鐘及運動後測血壓各一次，劑量逐漸增至立位時舒張壓不再降低爲止。 4、長期應用本品，因體液瀦留血容量增加而發生耐藥性，降壓作用減弱，此時易加用利尿藥。 5、體位性低血壓及腹瀉時應減量。 6、下列情況慎用。(1) 有哮喘史者，可能對兒茶酚胺耗失而致發病或加重。(2) 腦血管供血不全者，可因血壓低而致腦缺血加重。(3) 非高血壓所致的心力衰竭，可因液體瀦留而加重。(4) 冠狀動脈供血不足者，以及新近發生心肌梗死者，可因血壓降低而致心肌缺血加重。(5) 糖尿病時本品增強降血糖藥的作用。(6) 肝功能不全時本品代謝減慢，易致體內蓄積。(7) 消化性潰瘍患者，可因本品使副交感張力相對增加而加重病情。(8) 嗜鉻細胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。(9) 腎功能不全時，本品減低腎小球濾過率及腎血流減少，由於本品積蓄而致血壓過低，也可引起暫時性尿瀦留。(10) 本品可能加重竇性心動過緩。
【相互作用】1、與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用，可加重體位性低血壓。 2、與苯丙胺或其他食慾抑制藥，吩噻嗪類、三環類抗憂鬱藥等同用，體位性降壓作用減弱。 3、與降糖藥同用，可強化降血糖作用，劑量須調整。 4 與非甾體抗炎鎮痛藥同用，本品的降壓作用減弱，由於前者可能抑制腎合成前列腺素，並使水鈉瀦留。 5、與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加，一般不推薦與米諾地爾同用。 6、與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱，也可使擬交感類藥的升壓作用增強，間羥胺與本品同用可致高血壓危象。
【孕婦及哺乳期用藥】本品對妊娠與生殖的影響無充分研究，小量本品可排泄入如乳汁，但在人體未證實發生問題。
【老人用藥】老年人對降壓作用敏感，且可隨年齡增長而腎功能減低，故用量易酌減。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【分 子 式】(C10H22N4)2·H2SO4
【分 子 量】494.69
【規 格】25mg
【批准文號】國藥準字H31022131
