在前列腺增生的抗雄激素治療中，除最爲常用的5α還原酶抑制劑外，尚有許多種類的藥物通過不同途徑對抗雄激素作用。
雄激素受體拮抗劑
氟他胺商品名福至爾，是一種口服的雄激素受體拮抗劑，它能與睾酮和雙清睾酮爭奪受體，使雄激素不能與受體結合而發揮作用，此藥物治療前列腺增生的結果不盡相同，主要效果體現在前列腺大小和尿流率等方面。但藥物副作用較多，如乳腺增大、疼痛，腹瀉尤爲突出，個別還表現出肝毒性，因此不是治療前列腺增生的理想藥物，近年來已很少有臨牀研究報道。
黃體生成素釋放激素類
這類藥物類似自然的促性腺激素釋放激素，能與促性腺激素釋放激素受體結合，使受體對促性腺激素釋放激素的刺激變得不敏感，因此黃體生成素合成和分泌減少甚至停止，睾丸中的支持細胞不能合成睾酮，從而減少前列腺內的雙氫睾酮，同時還能降低5α還原酶活性。一般認爲應用該類藥物後前列腺體積可減小30﹪，症狀與尿流率也有改善，但這類藥物副作用較大，常有頭痛、發熱、乳房增大伴疼痛，長期使用還可引起骨質疏鬆，因此臨牀上只用於病情較重的患者。
