男用口服避孕藥棉酚的主要作用是干擾睾丸產生精子，對製造雄性激素睾丸酮的間質細胞沒有不良影響。
口服避孕藥棉酚每天20毫克，連續服用75天左右，即可達到節育的藥量。這時精液中精子數已低於400萬／毫升，有的可全部消滅。在服完有效量後應進行精液檢查，判斷是否已達到避孕標準，如果沒有達到標準，可再服1～2星期，達到標準後可改服維持量。
服用棉酚期間會出現暫時性的噁心、胃部不適、乏力，待適應後副作用即可慢慢消失，極個別的人可能會出現四肢無力的低血鉀症狀，這時可用補鉀的方法進行治療，使症狀消失。
有些男性不宜服服棉酚避孕：
新婚和婚後未採用避孕措施而無孩子的男性不宜服棉酚避孕
患有嚴重心、肝、腎疾病的患者也不宜服用
高空作業、潛水作業的男性最好也不要服用棉酚，以免因服藥後發生四肢乏力、噁心等副作用出現意外
神經官能症患者也應慎服棉酚。
